Склад

1 мл препарату містить:

маропітану цитрат — 10 мг

Опис

Розчин безбарвний або світло-жовтого кольору, прозорий.

Фармакологічні властивості

Маропітант — селективний антагоніст рецептора нейрокініну 1 (NK1). Діє через гальмування зв'язування речовини Р (Р-нейропептид сімейства тахікінінів у ЦНС). Воно в чималих концентраціях міститься в ядрах блювотного центру та вважається ключовим нейромедіатором, який бере участь в акті блювання. Інгібуючи зв'язування субстанції Р у центрі блювоти, маропітан ефективний проти нервових і гуморальних (центральних і периферичних) причин блювання.

Ефективність маропітану, який нейтралізує дію засобів, що впливають на центральні та периферичні центри блювоти, продемонстрували експериментальні дослідження на собаках під час застосування апомафіну, цисплатину та сиропу іпекакуани та котах під час застосування використання ксилазину.

До складу препарату входить сульфобутиловий ефір ÷-циклоноксидину, який зв'язується з охолодженим маропітантом. Під час нагрівання властивість ефіру пов'язуватися з марпітантом швидко зникає.

За одноразового підшкірного введення собакам 1 мг маропітану на 1 кг маси тіла його максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові досягає 92 нг/мл через 0,75 години після введення (Tmax). Період напіввиведення (t1/2) становить 8,84 години.

За одноразового внутрішньовенного введення собакам 1 мг маропітану на 1 кг маси тіла його початкова концентрація у плазмі крові становить 363 нг/мл, об'єм розподілу в рівномірному стані (Vss) — 9,3 л/кг, а системний кліренс — 1,5 л/год. Період напіввиведення (t1/2) після внутрішньовенного введення становить приблизно 5,8 години.

Терапевтичний рівень маропітану в плазмі крові собак досягається за 1 годину після застосування. Біодоступність після підшкірного введення собакам становить 90,7%. Маропітан демонструє лінійну кінетику у разі підшкірного введення в діапазоні доз 0,5-2 мг на 1 кг маси тіла.

Після підшкірного введення 1 мг маропітану на 1 кг маси тіла 1 раз на добу собакам упродовж 5 днів накопичення становить 146%. Маропітант піддається метаболізму цитохромом Р450 (CYP) у печінці. CYP2D15 і CYP3A12 ідентифіковані як собачі ізоформи, що беруть участь у біотрансформації маропітату в печінці.

нирковий кліренс є другорядним способом елімінації. Менш ніж 1% введеної підшкірно дози виявляється в сечі у формі маропітану або його основного метаболіту. Зв'язування з білками плазми у собак становить понад 99%.

Фармакокінетичний профіль маропітану у разі одноразового підшкірного введення котам у дозі 1 мг на 1 кг маси тіла характеризується максимальною концентрацією (Cmax) у плазмі крові приблизно 165 нг/мл у середньому за 19 хвилин після введення (Tmax). Період напіввиведення (t1/2) становить 16,8 години. Після одноразового внутрішньовенного введення в дозі 1 мг на 1 кг маси тіла початкова концентрація маропітанту в плазмі дорівнює 1040 нг/мл, об'єм розподілу в рівноважному стані (Vss) — 2,3 л/кг, а системний кліренс — 0,51 л/год/кг. Період напіввиведення (t1/2) після внутрішньовенного введення становить приблизно 4,9 години. Фармакокінетика в організмі котів залежить від віку: кліренс у кошенят вище, ніж у дорослих котів.

Концентрація маропітану в плазмі крові котів досягає терапевтичного рівня через 1 годину після введення.

Біодоступність після підшкірного введення котам становить 91,3%. Маропітан демонструє лінійну кінетику під час підшкірного введення в дозах 0,25-3 мг на 1 кг маси тіла.

Після підшкірного введення 1 мг маропітану на 1 кг маси тіла 1 раз на добу впродовж 5 днів поспіль накопичення становить 250%. Метаболізується цитохромом Р450 (CYP) у печінці. Ферменти CYP1A і CYP3A були ідентичні як котячі ізоформи, які беруть участь у біотрансформації маропітату в печінці.

Після підшкірного введення в дозі 1 мг на 1 кг маси тіла маропітан виявляється в сечі (10,4%) і калі (9,3%) у незмінному вигляді. Зв'язування з білками плазми крові в котів становить 99,1%.

Показання

Профілактика та лікування собак і котів під час блювання та нудоти різного генезу.

Протипоказання

Не призначати тваринам із підвищеною чутливістю до активних речовин препарату, зі зниженою масою тіла, виснаженим, хворим і продуктивним тваринам.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують внутрішньовенно (вводять упродовж 1-2 хвилин!) або підшкірно, 1 раз на добу, курс — до 5 днів. Перед підшкірним введенням засіб охолоджують, щоб знизити ймовірність появи больових реакцій.

Собаки — 0,1 мл (1 мг маропітану цитрату) на 1 кг маси тіла: віком 2-4 місяців — підшкірно, віком від 4 місяців — підшкірно або внутрішньовенно, віком від 4 місяців для запобігання блювання після еметогенних або хімієтерапевтичних засобів — внутрішньовенно або підшкірно, за 45-60 хвилин до використання препарату, що викликає блювання.

Коти віком від 4 місяців — 0,1 мл (1 мг маропітану цитрату) на 1 кг маси тіла, внутрішньовенно або підшкірно.

Перед застосуванням препарату треба встановити причину блювоти та нудоти. Якщо блювання не припиняється, попри лікування, необхідно провести повторну оцінку випадку.

Застереження

Під час застосування в рекомендованих дозах побічних явищ зазвичай не виникає.

У разі підшкірного введення може виникнути біль у місці ін'єкції. Вона проходить упродовж декількох хвилин. Засіб може виникати реакції анафілактичного типу (алергічний набряк, кропивниця, еритема, колапс, одишка, блідість слизових оболонок). Алергічні реакції зазвичай проходять упродовж 48 годин після припинення застосування препарату та відповідного лікування.

Безпека маропіта не досліджувалася на собаках віком до 8 тижнів і котах віком до 16 тижнів, а також на вагітних і лактувальних собаках і кішках. Використовувати препарат такою твариною можна тільки під наглядом лікаря ветеринарної медицини та після оцінювання співвідношення користь/риск для здоров'я тварини.

Маропітант метаболізується в печінці, тому його треба обережно застосовувати тваринам із її захворюваннями. Під час тривалого лікування необхідно ретельно контролювати функцію печінки та якомога швидше виявляти побічні ефекти.

Обережно призначати тваринам із серцевими захворюваннями або схильністю до них, оскільки маропітан має схожість із са- і К-іонними каналами.

Застосовувати паралельно з іншими ветеринарними та допоміжними заходами — контроль дієти, замісна терапія рідиною, усунення основних причин блювання.

Не використовувати одночасно з антагоністами Ca-каналів, оскільки маропітан має схожість із Ca-іонними каналами.

Маропітан сильно пов'язується з білками плазми крові та може конкурувати з іншими засобами з високим ступенем зв'язування білків (нестероїдні протизапальні препарати (НПВП), серцеві, протисудомні та препарати для корекції поведінки).

Маропітан добре переносять собаки та молоді коти. Ним щодня вводили до 5 мг на 1 кг маси тіла (уп'ятеро більше рекомендованої дози) упродовж 15 днів поспіль (втричі довше рекомендованого курсу). Про передозування в дорослих котів даних немає.

Внутрішнє введення треба здійснювати одноразово та не змішувати препарат з іншими засобами.

Щоб запобігти блювоті після інших лікувальних засобів, препарат вводять за більш ніж одну годину перед їх застосуванням. Оскільки препарат діє приблизно 24 години, його можна вводити, наприклад, на ніч, а вранці застосовують хімієтерапевтичний засіб.

Персонал, що працює з препаратом, має дотримуватися основних правил гігієни та безпеки, прийнятих під час роботи з ветеринарними препаратами. У разі потрапляння засобу на шкіру, слизові оболонки або в очі їх необхідно промити великою кількістю проточної води.

Умови зберігання

У сухому, темному, недоступному для дітей місці за температури від +5 до +25 °C.

Після відкриття флакона препарат зберігати в холодильнику та використати упродовж 28 діб.

Термін придатності

2 роки.